Riociguat u prahu, koji se naziva i BAY 63 2521 prah, stimulans je topljive gvanilat ciklaze (sGC). Uzrokuje vazodilataciju i bolji protok krvi u plućnoj vaskulaturi podizanjem unutarstaničnih razina cikličkog guanozin monofosfata, također poznatog kao u stanicama glatkih mišića. To je prvenstveno lijek koji se koristi za liječenje dvaju različitih, ali povezanih stanja: plućne arterijske hipertenzije (PAH) i kronične tromboembolične plućne hipertenzije (CTEPH).
Plućna arterijska hipertenzija (PAH): indicirana je za liječenje bolesnika s PAH-om za poboljšanje sposobnosti vježbanja, WHO funkcionalne klase i odgađanje kliničkog pogoršanja. Kronična tromboembolijska plućna hipertenzija (CTEPH): Također se koristi u bolesnika s CTEPH nakon kirurškog liječenja ili u bolesnika s inoperabilnim CTEPH za poboljšanje sposobnosti vježbanja i WHO funkcionalne klase. Naime, zbog mogućnosti hipotenzije, ne bi se trebao davati osobama koje su na nitratima ili donorima dušikovog oksida. Nadalje, zbog mogućih štetnih učinaka na plod, ne savjetuje se trudnicama. Bolesnike koji ga uzimaju potrebno je redovito nadzirati zbog znakova sustavne hipotenzije i sukladno tome prilagoditi njegovu dozu. Osim toga, zbog moguće hepatotoksičnosti, često praćenje testova jetrene funkcije je kritično. Ima značajne interakcije s raznim lijekovima, uključujući jake i umjerene inhibitore CYP3A, induktore CYP3A i lijekove koji povećavaju razine cikličkog guanozin monofosfata (cGMP), kao što je PDE-5 kao što su inhibitori sildenafila.
Nuspojave Riociguata
Riociguat je antihipertenzivni lijek koji širi krvne žile stimulirajući enzime u kardiopulmonalnom cirkulacijskom sustavu i povećavajući proizvodnju signalnih molekula koje utječu na tonus krvnih žila. Njegove nuspojave su sljedeće:
Ako se nakon uzimanja pojave sljedeća stanja, trebate odmah potražiti liječničku pomoć:
UPOZORENJE/OPREZ: Neki ljudi mogu doživjeti vrlo ozbiljne ili kobne nuspojave kada uzimaju ovaj lijek. Ako imate sljedeće znakove ili simptome, odmah potražite liječničku pomoć:
1. Alergijska reakcija: crvenilo, oteklina, mjehurići ili ljuštenje, svrbež kože, osip sa ili bez vrućice; poteškoće s disanjem, gutanjem ili govorom; oticanje površine kože ili jezika i grla.
2. Bol u prsima, abnormalni otkucaji srca i poteškoće s gutanjem.
3. Znakovi krvarenja: povraćanje, iskašljavanje krvi, povraćanje nalik talogu kave, krv u mokraći, crna, crvena ili katranasta stolica, krvarenje desni, abnormalno vaginalno krvarenje, neobjašnjive ili povećane modrice i krvarenje koje ne prestaje.
4. Otok u trbuhu, rukama ili nogama.
5. Vrtoglavica ili nesvjestica.
Trebali biste se posavjetovati s liječnikom ako se nakon uzimanja jave sljedeća stanja:
1. Blijeda put, vrtoglavica, umor i slabost.
2. Zatvor, proljev, povraćanje, žgaravica i nelagoda u želucu.
Gore navedene nisu sve moguće nuspojave. Ako se pojave druge nuspojave, obratite se svom liječniku.
Uzrokuje li riociguat hipotenziju
Farmakološko djelovanje riociguata uključuje stimulaciju enzima topive gvanilat ciklaze (sGC), što uzrokuje vazodilataciju i povećanje protoka krvi. Stoga je jedna od njegovih glavnih nuspojava hipotenzija. Evo detaljne raščlambe:
Mehanizam djelovanja: Djeluje kao stimulator sGC-a, uzrokujući povećanje razine cikličkog guanozin monofosfata (cGMP), što zauzvrat uzrokuje vazodilataciju u plućnoj i sistemskoj cirkulaciji.
Hipotenzija: Klinička ispitivanja i postmarketinški nadzor pokazali su da je hipotenzija česta i potencijalno teška nuspojava. Bolesnicima se preporučuje povremeno provjeravati krvni tlak i konzultirati se s liječnikom ako imaju simptome hipotenzije kao što su ošamućenost, vrtoglavica ili nesvjestica.
Čimbenici rizika: Hipotenzija može biti viša u bolesnika s određenim medicinskim stanjima, kao što su već postojeća hipotenzija, dehidracija ili istodobna primjena drugih lijekova koji snižavaju krvni tlak.
Praćenje: liječnici obično pomno prate pacijente u potrazi za znakovima hipotenzije kada započinju terapiju i poduzimaju potrebne prilagodbe doze na temelju individualnih reakcija bolesnika.
Koja je razlika između Riociguata i Vericiguata
Riociguat i vericiguat su lijekovi koji se koriste za liječenje različitih kardiovaskularnih stanja, ali imaju različite mehanizme djelovanja i indikacije:
Riociguat:
Mehanizam djelovanja: To je topljivi stimulator gvanilat ciklaze. Djeluje tako da potiče krvne žile da proizvode više cikličkog guanozin monofosfata (cGMP), što rezultira vazodilatacijom i povećanim protokom krvi. Liječi plućnu arterijsku hipertenziju (PAH) i kroničnu tromboembolijsku plućnu hipertenziju (CTEPH).
Indikacije: Indiciran je za liječenje PAH-a (WHO Grupa 1) i inoperabilnog ili perzistentnog/ponavljajućeg CTEPH (WHO Grupa 4) nakon kirurškog liječenja ili kod pacijenata koji nisu kandidati za operaciju kako bi se poboljšala sposobnost vježbanja i WHO funkcionalna klasa.
Vericiguat:
Mehanizam djelovanja: Vericiguat je topljivi stimulator i aktivator gvanilat ciklaze. Povećava osjetljivost topljive gvanilat ciklaze na dušikov oksid (NO), što rezultira povećanom proizvodnjom cGMP-a i vazodilatacijom. Također djeluje na remodeliranje srca i neurohormonalne putove. Vericiguat liječi zatajenje srca sa smanjenom ejekcijskom frakcijom (HFrEF).
Indikacije: Odrasli sa simptomatskim kroničnim zatajenjem srca i ejekcijskom frakcijom manjom od 45% koji primaju lijekove za stabilno zatajenje srca mogu imati koristi od uporabe vericiguata za smanjenje rizika od kardiovaskularne smrti i hospitalizacije zbog zatajenja srca.
Ukratko, iako i riociguat i vericiguat utječu na put cikličkog guanozin monofosfata (cGMP), oni imaju različite mehanizme djelovanja. Koriste se za liječenje različitih kardiovaskularnih stanja: riociguat za plućnu hipertenziju i vericiguat za zatajenje srca sa smanjenom ejekcijskom frakcijom.
Ako želite znati proizvođača riociguata, možete kontaktirati Xi'an Sonwu. Kliknite na email, a zatim dobivate visokokvalitetni BAY 63 2521 puder.
Email:sales@sonwu.com