Koja je klasa kemoterapije Temozolomid?
Temozolomid u prahuje oralni novi alkilirajući agens lijek protiv lezija sa širokim spektrom aktivnosti protiv lezija stanične skupine, može proći krvno-moždanu barijeru, ima bioraspoloživost od gotovo 100%, može učinkovito liječiti novodijagnosticiranu i rekurentnu bolest glioblastoma i anaplastičnu astrocitnu bolest , produljuje preživljenje bolesnika i ima dobru sigurnost i podnošljivost. Temozolomid nije ciljani lijek. To je kemoterapijski lijek koji se obično koristi za liječenje primarnih intrakranijalnih malignih bolesti, kao što su multiformna glioblastomska bolest, anaplastična astrocitna bolest, metastatska melanomska bolest itd. To je kemoterapijski lijek alkilirajući agens koji može uništiti lanac DNK oboljelih stanica i ubiti ih kroz citotoksičnost. Na njegovu učinkovitost može utjecati aktivnost gena MGMT (O6-methylguanine-DNA methyltransferase). Visoke razine MGMT-a mogu popraviti oštećenje DNK uzrokovano njime, što dovodi do otpornosti na lijekove. Status metilacije promotora MGMT obično se testira kako bi se predvidio odgovor na liječenje. Ako ste zainteresirani za međuproizvode, možete kontaktirati Xi'an Sonwu, koji može osigurati sirovi prah.
Kakav je mehanizam djelovanja Temozolomida
TMZ je alkilirajuće sredstvo koje se prvenstveno koristi u kemoterapiji za liječenje određenih moždanih poremećaja.
Mehanizam djelovanja
Temozolomid je predlijek, što znači da je neaktivan u primijenjenom obliku i zahtijeva metaboličku aktivaciju da bi bio učinkovit. Nakon primjene, brzo se apsorbira i spontano pretvara u aktivni spoj MTIC (3-metil-(triaza-1-il)imidazol-4-karboksamid) pri fiziološkom pH. MTIC se dalje razgrađuje kako bi oslobodio metilne skupine koje alkiliraju DNA na O6 i N7 pozicijama gvaninskih ostataka.
Primarna citotoksična lezija koju uzrokuje je adukt O6-metilgvanina. Metilacija gvanina na položaju O6 rezultira pogrešnim spajanjem s timinom umjesto s citozinom tijekom replikacije DNA. Ovo pogrešno sparivanje pokreće sustav popravka neusklađenosti DNA (MMR). MMR pokušava popraviti neispravno spajanje, ali opetovano ne uspijeva, što dovodi do ciklusa neučinkovitog popravka. Ovaj proces rezultira prekidima DNK lanaca, pokrećući zaustavljanje staničnog ciklusa i, u konačnici, apoptozu.
Njegova učinkovitost može biti ograničena enzimom za popravak DNK O6-metilgvanin-DNK metiltransferaza (MGMT). MGMT popravlja lezije O6-metilgvanina uklanjanjem metilne skupine, čime se poništava šteta uzrokovana temozolomidom i sprječava apoptoza. U nekim lezijama, regija promotora gena MGMT je metilirana, što rezultira smanjenom ekspresijom MGMT. Bolesnici s lezijama s metilacijom promotora MGMT imaju veću vjerojatnost da će odgovoriti na temozolomid jer smanjene razine MGMT-a dopuštaju da oštećenje DNA izazvano lijekom ustraje i izazove staničnu smrt.
Što vam Temozolomid čini?
Prijave
Glioblastom
TMZ se često koristi u kombinaciji s terapijom zračenjem. Ova kombinirana terapija značajno poboljšava stopu preživljavanja pacijenata. Nakon terapije zračenjem koristi se kao terapija održavanja jednom mjesečno za produljenje preživljenja bez progresije bolesti.
Anaplastični astrocitom
Temozolomid se koristi za liječenje rekurentnih ili refraktornih anaplastičnih astrocitoma. Za te pacijente pruža učinkovitu opciju liječenja.
Učinci
Produljeno preživljavanje
Kliničke studije su pokazale da u kombinaciji s terapijom zračenjem može značajno produžiti preživljenje bolesnika s novodijagnosticiranim glioblastomom. Za pacijente s anaplastičnim astrocitomima, njegova je uporaba također povezana s produljenim preživljenjem bez progresije bolesti.
Ublažite simptome
Temozolomid može smanjiti volumen oboljelih stanica i ublažiti simptome uzrokovane bolesnim stanicama, kao što su glavobolje, epilepsija i neurološki poremećaji.
Dugoročne nuspojave Temozolomida
Glavne nuspojave ovog proizvoda uključuju mučninu, povraćanje, umor i hematološke reakcije. Najčešće se javljaju mučnina, povraćanje, glavobolja i umor. Ove su nuspojave obično samoograničavajuće i spadaju u NCI standardni kriterij toksičnosti (CTC) stupnjeva 1 ili 2 (blage do umjerene). Antiemetici pomažu u liječenju povraćanja i mučnine. 10% odnosno 6% pacijenata imalo je tešku mučninu i povraćanje (CTC stupanj 3 ili 4). Mijelosupresija je nuspojava koja ograničava dozu, a koja se obično javlja u prvom ciklusu liječenja i nije kumulativna.
U kliničkim ispitivanjima za odrasle bolesnike s rekurentnim ili progresivnim gliomima, najčešće nuspojave su gastrointestinalna disfunkcija, osobito mučnina i povraćanje; općenito stupnja 1 ili 2 (blage do umjerene), samoograničavajuće ili se lako kontrolira standardnim antiemeticima. Teška mučnina i povraćanje javljaju se u 4% slučajeva.
Druge često prijavljene nuspojave uključuju umor, zatvor i glavobolju. Anoreksija, proljev, osip, groznica, slabost i pospanost također su prijavljeni s incidencijom od 6% svaki. Manje česte nuspojave, prema silaznom redoslijedu incidencije, su bolovi u trbuhu, bol, vrtoglavica, gubitak težine, malaksalost, dispneja, alopecija, ukočenost, svrbež, dispepsija, poremećaji okusa, parestezije i petehije.
Tijekom tržišnog razdoblja ovog proizvoda bilo je rijetkih izvješća o oportunističkim infekcijama, uključujući upalu pluća izazvanu Pneumocystis carinii. Zabilježeni su rijetki slučajevi multiformnog eritema, toksične epidermalne nekroze, Stevens-Johnsonovog sindroma i alergijskih reakcija (uključujući anafilaksiju). Zabilježeni su rijetki slučajevi mijelodisplastičnog sindroma (MDS) i sekundarnih zloćudnih bolesti (uključujući mijeloičnu leukemiju) u bolesnika liječenih ovim proizvodom. Bilo je izvješća o pancitopeniji koja je dovela do aplastične anemije, au nekim slučajevima došlo je i do smrtnih posljedica. Prijavljeni slučajevi toksičnosti jetre uključuju povišene jetrene enzime, hiperbilirubinemiju, kolestazu i hepatitis.
Ako želite TMZ cijenu, zainteresirani ste za Xi'an Sonwu ili imate drugih pitanja o proizvodu, ne ustručavajte se kontaktirati Xi'an Sonwu.
Email:sales@sonwu.com